<\/p>\n
L’AROMASIN<\/b> est un inhibiteur st\u00e9ro\u00efdien irr\u00e9versible de l’aromatase, de structure similaire \u00e0 la substance naturelle androst\u00e8nedione. Chez les femmes m\u00e9nopaus\u00e9es, les \u0153strog\u00e8nes sont produits principalement par la conversion des androg\u00e8nes en \u0153strog\u00e8nes par l’action de l’enzyme aromatase dans les tissus p\u00e9riph\u00e9riques. Bloquer la production d’\u0153strog\u00e8nes en inhibant l’aromatase est un traitement efficace et s\u00e9lectif pour le cancer du sein hormono-d\u00e9pendant chez les femmes m\u00e9nopaus\u00e9es.<\/p>\n
Chez les femmes m\u00e9nopaus\u00e9es, l’ex\u00e9mestane r\u00e9duit significativement la concentration d’\u0153strog\u00e8nes dans le s\u00e9rum sanguin, en commen\u00e7ant par une dose de 5 mg, la diminution maximale (plus de 90 %) \u00e9tant atteinte avec une dose de 10-25 mg. Chez les patientes m\u00e9nopaus\u00e9es diagnostiqu\u00e9es avec un cancer du sein qui ont re\u00e7u 25 mg par jour, les niveaux totaux d’aromatase ont \u00e9t\u00e9 r\u00e9duits de 98 %.<\/p>\n
L’Ex\u00e9mestane n’a pas d’activit\u00e9 progestative ni \u0153strog\u00e9nique. Une petite activit\u00e9 androg\u00e9nique, probablement associ\u00e9e au 17-hydrod\u00e9riv\u00e9, a \u00e9t\u00e9 observ\u00e9e principalement avec l’utilisation du m\u00e9dicament \u00e0 fortes doses. Dans les \u00e9tudes d’utilisation quotidienne \u00e0 long terme, l’ex\u00e9mestane n’a pas affect\u00e9 la biosynth\u00e8se d’hormones telles que le cortisol ou l’aldost\u00e9rone, dont les niveaux changeaient avant ou apr\u00e8s le test \u00e0 l’ACTH ; cela a d\u00e9montr\u00e9 une s\u00e9lectivit\u00e9 pour les autres enzymes impliqu\u00e9es dans le m\u00e9tabolisme hormonal. \u00c0 cet \u00e9gard, il n’est pas n\u00e9cessaire de recourir \u00e0 une th\u00e9rapie de remplacement par des corticost\u00e9ro\u00efdes et des min\u00e9ralocortico\u00efdes.<\/p>\n
Une l\u00e9g\u00e8re augmentation du niveau de LH et de FSH dans le s\u00e9rum sanguin est observ\u00e9e m\u00eame \u00e0 faibles doses ; cependant, cet effet est attendu pour les m\u00e9dicaments de ce groupe pharmacologique ; il se d\u00e9veloppe probablement selon le principe de r\u00e9troaction (feedback<\/i>), au niveau de la glande pituitaire : une diminution de la concentration d’\u0153strog\u00e8nes stimule la s\u00e9cr\u00e9tion de gonadotrophines par l’hypophyse (\u00e9galement chez les femmes m\u00e9nopaus\u00e9es).<\/p>\nPharmacocin\u00e9tique<\/h3>\n
Absorption.<\/b> Apr\u00e8s administration, l’ex\u00e9mestane est rapidement absorb\u00e9. La dose est absorb\u00e9e par le tractus gastro-intestinal, \u00e9lev\u00e9e. La biodisponibilit\u00e9 absolue n’a pas \u00e9t\u00e9 \u00e9tablie, bien que la distribution doive \u00eatre limit\u00e9e par l’effet de premier passage h\u00e9patique. Avec une dose unique de 25 mg, le niveau plasmatique moyen atteint un maximum apr\u00e8s 2:00 heures et est de $18 \\text{ ng\/ml}$<\/span>. L’utilisation simultan\u00e9e du m\u00e9dicament avec de la nourriture augmente sa biodisponibilit\u00e9 de 40 %.<\/p>\n Distribution.<\/b> Le volume de distribution de l’ex\u00e9mestane sans correction pour la biodisponibilit\u00e9 orale est de $20.000$<\/span> litres. La pharmacocin\u00e9tique de l’ex\u00e9mestane est lin\u00e9aire et la demi-vie terminale est de 24 heures. La liaison aux prot\u00e9ines plasmatiques est de 90 % et ne d\u00e9pend pas de la concentration. L’ex\u00e9mestane et ses m\u00e9tabolites se lient aux globules rouges. L’ex\u00e9mestane ne s’accumule pas de mani\u00e8re non permise apr\u00e8s des doses r\u00e9p\u00e9t\u00e9es.<\/p>\n M\u00e9tabolisme et excr\u00e9tion.<\/b> L’AROMASIN<\/b> est m\u00e9tabolis\u00e9 par oxydation du groupe m\u00e9thyl\u00e8ne (6) \u00e0 l’aide de l’isoenzyme CYP3A4 et\/ou par r\u00e9duction du groupe 17-c\u00e9to avec les aldoc\u00e9tor\u00e9ductases, suivie d’une conjugaison. La clairance de l’ex\u00e9mestane est d’environ $500 \\text{ L\/h}$<\/span> sans ajustement pour la biodisponibilit\u00e9 orale.<\/p>\n Par l’inhibition de l’aromatase, ces m\u00e9tabolites sont soit inactifs, soit moins actifs que le compos\u00e9 parent. La quantit\u00e9 du m\u00e9dicament sous forme inchang\u00e9e, excr\u00e9t\u00e9e dans l’urine, est de 1 % de la dose. La m\u00eame quantit\u00e9 (40 %) d’ex\u00e9mestane marqu\u00e9 au ${}^{14}\\text{C}$<\/span> a \u00e9t\u00e9 excr\u00e9t\u00e9e dans l’urine et les f\u00e8ces sur une semaine.<\/p>\n <\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" L’AROMASIN est un inhibiteur st\u00e9ro\u00efdien irr\u00e9versible de l’aromatase, de structure similaire \u00e0 la substance naturelle androst\u00e8nedione. Chez les femmes m\u00e9nopaus\u00e9es,<\/p>\n","protected":false},"featured_media":10383,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[3526],"product_cat":[73],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-10382","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_brand-pharmabol","7":"product_cat-ssteroides_orales","9":"first","10":"instock","11":"sale","12":"shipping-taxable","13":"purchasable","14":"product-type-simple"},"yoast_head":"\n