<\/p>\n
AROMASIN<\/b> \u00e8 un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, simile nella struttura alla sostanza naturale androstenedione. Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni sono prodotti prevalentemente dalla conversione degli androgeni in estrogeni ad opera dell’enzima aromatasi nei tessuti periferici. Bloccare la produzione di estrogeni inibendo l’aromatasi \u00e8 un trattamento efficace e selettivo per il cancro al seno ormono-dipendente nelle donne in postmenopausa.<\/p>\n
Nelle donne in postmenopausa, l’exemestane riduce significativamente la concentrazione di estrogeni nel siero sanguigno, a partire da una dose di 5 mg, e la diminuzione massima (maggiore del 90%) \u00e8 raggiunta con una dose di 10-25 mg. Nelle pazienti in postmenopausa con diagnosi di cancro al seno che hanno ricevuto 25 mg al giorno, i livelli totali di aromatasi sono stati ridotti del 98%.<\/p>\n
L’Exemestane non presenta attivit\u00e0 progestinica ed estrogenica. Una piccola attivit\u00e0 androgenica, probabilmente associata al 17-idroderivato, \u00e8 stata osservata principalmente con l’uso del farmaco a dosi elevate. Negli studi sull’uso quotidiano a lungo termine, l’exemestane non ha influenzato la biosintesi di ormoni come il cortisolo o l’aldosterone, i cui livelli sono cambiati prima o dopo il test ACTH; ci\u00f2 ha dimostrato selettivit\u00e0 per altri enzimi coinvolti nel metabolismo ormonale. A tal riguardo, non \u00e8 necessaria una terapia sostitutiva con corticosteroidi e mineralcorticoidi.<\/p>\n
Si osserva un leggero aumento del livello di LH e FSH nel siero sanguigno anche a basse dosi; tuttavia, questo effetto \u00e8 atteso per farmaci di questo gruppo farmacologico; probabilmente, si sviluppa secondo il principio di feedback<\/i> (retroazione), a livello della ghiandola pituitaria: una diminuzione della concentrazione di estrogeni stimola la secrezione di gonadotropine da parte della ghiandola pituitaria (anche nelle donne in postmenopausa).<\/p>\nFarmacocinetica<\/h3>\n
Assorbimento.<\/b> Dopo la somministrazione, l’exemestane viene rapidamente assorbito. La dose assorbita dal tratto gastrointestinale \u00e8 elevata. La biodisponibilit\u00e0 assoluta non \u00e8 stata stabilita, sebbene la distribuzione debba essere limitata dall’effetto di primo passaggio. Con una singola dose di 25 mg, il livello plasmatico medio raggiunge il massimo dopo 2:00 ore ed \u00e8 pari a $18 \\text{ ng\/ml}$<\/span>. L’uso concomitante del farmaco con il cibo ne aumenta la biodisponibilit\u00e0 del 40%.<\/p>\n Distribuzione.<\/b> Il volume di distribuzione dell’exemestane senza correzione per la biodisponibilit\u00e0 orale \u00e8 di $20.000$<\/span> litri. La farmacocinetica dell’exemestane \u00e8 lineare e l’emivita terminale \u00e8 di 24 ore. Il legame con le proteine plasmatiche \u00e8 del 90% e non dipende dalla concentrazione. L’exemestane e i suoi metaboliti si legano ai globuli rossi. L’exemestane non si accumula in modo inammissibile dopo dosi ripetute.<\/p>\n Metabolismo ed escrezione.<\/b> AROMASIN<\/b> viene metabolizzato per ossidazione del gruppo metilene (6) con l’aiuto dell’isoenzima CYP3A4 e\/o per riduzione del gruppo 17-cheto con aldochetoreduttasi, seguita da coniugazione. La clearance<\/i> (depurazione) dell’exemestane \u00e8 di circa $500 \\text{ L\/h}$<\/span> senza aggiustamenti per la biodisponibilit\u00e0 orale.<\/p>\n A seguito dell’inibizione dell’aromatasi, questi metaboliti sono inattivi o meno attivi rispetto al composto originale. La quantit\u00e0 di farmaco in forma immodificata, escreta nelle urine, \u00e8 pari all’1% della dose. La stessa quantit\u00e0 (40%) di exemestane marcato con ${}^{14}\\text{C}$<\/span> \u00e8 stata escreta nelle urine e nelle feci nell’arco di una settimana.<\/p>\n <\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" AROMASIN \u00e8 un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, simile nella struttura alla sostanza naturale androstenedione. Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni<\/p>\n","protected":false},"featured_media":10383,"comment_status":"open","ping_status":"closed","template":"","meta":[],"product_brand":[3526],"product_cat":[73],"product_tag":[],"class_list":{"0":"post-10382","1":"product","2":"type-product","3":"status-publish","4":"has-post-thumbnail","6":"product_brand-pharmabol","7":"product_cat-ssteroides_orales","9":"first","10":"instock","11":"sale","12":"shipping-taxable","13":"purchasable","14":"product-type-simple"},"yoast_head":"\n