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Descripción
La sibutramina, anteriormente vendida bajo el nombre de marca Meridia, entre otros, es un supresor del apetito que ha sido descontinuado en muchos países. Funciona como un inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina (ISRN), similar a ciertos antidepresivos.
La sibutramina se ha utilizado para producir supresión del apetito con el propósito de lograr la pérdida de peso en el tratamiento de pacientes con obesidad.
La sibutramina es un inhibidor de la recaptación de serotonina-noradrenalina (ISRN) que, en los humanos, reduce la recaptación de noradrenalina (en un ~73%), serotonina (en un ~54%) y dopamina (en un ~16%), aumentando así los niveles de estas sustancias en las hendiduras sinápticas y ayudando a mejorar la saciedad; se cree que la acción serotoninérgica, en particular, influye en el apetito. Agentes anorexígenos más antiguos, como la anfetamina y la fenfluramina, inducen la liberación de estos neurotransmisores en lugar de afectar su recaptación.
El mecanismo de acción de la sibutramina es similar al de los antidepresivos tricíclicos, y ha demostrado efectos antidepresivos en modelos animales de depresión. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) en noviembre de 1997 para el tratamiento de la obesidad.
Se informa que la sibutramina es un profármaco de dos metabolitos activos, desmetilsibutramina (M1; BTS-54354) y didesmetilsibutramina (M2; BTS-54505), con una potencia mucho mayor como inhibidores de la recaptación de monoaminas. Estudios adicionales han indicado que los enantiómeros (R) de cada metabolito ejercen efectos anorexígenos significativamente más fuertes que los enantiómeros (S).
A diferencia de otros supresores del apetito serotoninérgicos como la fenfluramina, la sibutramina y sus metabolitos tienen solo una baja y probablemente inconsecuente afinidad por el receptor 5-HT2B.
La sibutramina se absorbe bien del tracto gastrointestinal (77%), pero sufre un considerable metabolismo de primer paso, reduciendo su biodisponibilidad. El medicamento alcanza su nivel plasmático máximo después de 1 hora y tiene una vida media de 1 hora. La sibutramina se metaboliza por la isoenzima del citocromo P450 CYP3A4 en dos aminas primarias y secundarias farmacológicamente activas (llamadas metabolitos activos 1 y 2) con vidas medias de 14 y 16 horas, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas máximas de los metabolitos activos 1 y 2 se alcanzan después de tres a cuatro horas. La siguiente vía metabólica da como resultado principalmente dos metabolitos inactivos conjugados e hidroxilados (llamados metabolitos 5 y 6). Los metabolitos 5 y 6 se excretan principalmente en la orina.
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