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Descrizione
La retatrutide è un peptide sintetico appartenente alla classe degli agonisti incretinici multirecettoriali, progettato per legarsi a tre recettori correlati: GLP-1R, GIPR e GCGR. Si tratta di recettori accoppiati a proteine G di classe B all’interno del sistema di segnalazione delle incretine, una rete ormonale che coordina la comunicazione metabolica tra pancreas, tratto gastrointestinale, fegato e cervello.
I ricercatori possono acquistare la retatrutide da 10 mg presso Dragon Laboratories. Si tratta di un peptide per uso di ricerca ad elevata purezza, testato in modo indipendente da laboratori accreditati per verificarne l’identità peptidica, la purezza e la costanza analitica. I certificati di analisi sono disponibili per ciascun lotto di prodotto, offrendo ai ricercatori piena trasparenza, tracciabilità e la documentazione di qualità richiesta per composti avanzati di ricerca metabolica e sulle incretine.
Struttura e progettazione della retatrutide
Dal punto di vista strutturale, la retatrutide è sviluppata sullo scheletro peptidico del GIP con sostituzioni mirate che introducono reattività crociata verso i recettori di GLP-1 e glucagone. Diverse modifiche chiave contribuiscono alla sua attività recettoriale e al suo profilo farmacocinetico:
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Aib² (acido 2-amminoisobutirrico) in posizione 2: aumenta la resistenza alla degradazione da parte della dipeptidil-peptidasi 4 (DPP-4), contribuendo al prolungamento dell’attività biologica del peptide.
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αMeLeu¹³ (α-metilleucina) in posizione 13: potenzia l’attività sia sul recettore del GIP sia su quello del glucagone, contribuendo a mantenere un agonismo multirecettoriale bilanciato.
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Aib²⁰ (acido 2-amminoisobutirrico) in posizione 20: contribuisce alle proprietà farmacocinetiche del peptide e supporta la sua attività sul recettore del GIP.
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Amidazione C-terminale: riduce la suscettibilità alla degradazione da parte delle carbossipeptidasi, migliorando la stabilità complessiva del peptide.
La molecola presenta un diacido grasso C20 coniugato tramite un linker gamma-glutammato e AEEA su una catena laterale di lisina. Ciò consente un legame reversibile con l’albumina, determinando una lunga emivita circolante di circa sei giorni e supportando il regime di somministrazione a cadenza settimanale impiegato nel corso del suo programma clinico.
Il terzo recettore è ciò che distingue la retatrutide dalla tirzepatide. Gli agonisti doppi agiscono su GIP e GLP-1. L’aggiunta dell’attività sul recettore del glucagone introduce una via associata al dispendio energetico e all’ossidazione dei grassi a livello epatico, offrendo ai ricercatori uno strumento per indagare la regolazione metabolica su più vie, anziché limitarsi ai soli segnali legati all’appetito e al controllo glicemico.
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