Español
English
Italiano
Français
Descrição
A retatrutida é um peptídeo sintético pertencente à classe dos agonistas incretínicos multirreceptores, desenvolvido para atuar em três receptores relacionados: GLP-1R, GIPR e GCGR. Trata-se de receptores acoplados à proteína G de classe B pertencentes ao sistema de sinalização de incretinas, uma rede hormonal que coordena a comunicação metabólica entre o pâncreas, o trato gastrointestinal, o fígado e o cérebro.
Pesquisadores podem adquirir retatrutida 10 mg da Dragon Laboratories. Este é um peptídeo para pesquisa de alta pureza, testado de forma independente por laboratórios credenciados quanto à identidade peptídica, pureza e consistência analítica. Certificados de Análise estão disponíveis para cada lote do produto para garantir aos pesquisadores total transparência, rastreabilidade e a documentação de qualidade esperada para compostos avançados de pesquisa metabólica e de incretinas.
Estrutura e design da retatrutida
Estruturalmente, a retatrutida é construída sobre a cadeia principal do peptídeo GIP com substituições direcionadas que introduzem reatividade cruzada nos receptores de GLP-1 e glucagon. Diversas modificações fundamentais contribuem para a sua atividade sobre os receptores e para o seu perfil farmacocinético:
-
Aib² (ácido 2-aminoisobutírico) na posição 2: aumenta a resistência à degradação pela dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), contribuindo para a atividade biológica prolongada do peptídeo.
-
αMeLeu¹³ (α-metilleucina) na posição 13: potencializa a atividade tanto no receptor de GIP quanto no de glucagon, ajudando a manter um agonismo multirreceptor equilibrado.
-
Aib²⁰ (ácido 2-aminoisobutírico) na posição 20: contribui para as propriedades farmacocinéticas do peptídeo e apoia sua atividade no receptor de GIP.
-
Amidação C-terminal: reduz a suscetibilidade à degradação por carboxipeptidases, melhorando a estabilidade geral do peptídeo.
A molécula possui um diácido graxo C20 conjugado por meio de um ligante de gama-glutamato e AEEA em uma cadeia lateral de lisina. Isso possibilita a ligação reversível à albumina, o que proporciona uma longa meia-vida de circulação de aproximadamente seis dias e fundamenta o esquema de administração semanal utilizado em seu programa clínico.
O terceiro receptor é o que diferencia a retatrutida da tirzepatida. Agonistas duplos atuam sobre o GIP e o GLP-1. A inclusão da atividade no receptor de glucagon adiciona uma via associada ao gasto energético e à oxidação de gordura hepática, oferecendo aos pesquisadores uma ferramenta para estudar a regulação metabólica por múltiplas vias, em vez de se limitar unicamente à sinalização de apetite e controle glicêmico.
Avaliações
Ainda não existem avaliações.